氨苄青霉素叫什么名字?

氨苄青霉素

别名:氨苄青霉素、氨苄青霉素、氨苄青霉素、萨维西林、西米西林、氨苄青霉素、潘普丁、AB-PC。

参考资料& gt

氨苄西林(Penbritin,BRL1341)

功能和用途

本品为广谱半合成青霉素,毒性极低。抗菌谱与青霉素相似,对青霉素敏感的细菌疗效较低,对绿色链球菌的抗菌作用与青霉素相似或略强。其对白喉、破伤风、放线菌的疗效与青霉素基本相同。对肠球菌和李斯特菌的作用优于青霉素。对耐药葡萄球菌及其他能产生青霉素酶的细菌无抗菌作用。对革兰氏阴性菌有效,但容易产生耐药性。

本品主要用于敏感菌引起的泌尿系统、呼吸系统、胆道和肠道感染、脑膜炎和心内膜炎。

主要用于治疗伤寒和副伤寒;也用于泌尿道和呼吸道感染。

剂量和用法

口服,2g ~ 6g/日,分3 ~ 4次,空腹服用。儿童,每日100mg/kg,分3 ~ 4次,空腹服用。肌肉注射或静脉注射,成人2g ~ 4g/天;儿童,每日50 mg ~ 100 mg/kg,一般每4 ~ 6小时1次。静脉给药可分为缓慢静脉注射或静脉滴注;静脉滴注,1次1 g ~ 2 g,溶于100ml输液中,滴注1/2 ~ 1小时,2 ~ 4次/日。儿童,每日100 mg/kg ~ 150 mg/kg,分批次给予。

副作用

1本品可引起过敏性休克,皮疹发生率高于青霉素。有时会出现药物热。

注射本品前必须做皮试,只有阴性者才能使用。有青霉素过敏史的人禁用。

俗名:氨苄青霉素

英文名:氨苄青霉素

中文别名:氨苄西林、氨苄西林钠、氨苄西林、氨苄西林。

英文别名:Alpen,Amperil,氨苄西林,氨苄西林,Omnipen,Penbritin,Penbriton,Polycillin,Principen,Servicillin,氨苄西林钠。

药理学和药效学

见青霉素。氨苄西林对革兰氏阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用与青霉素基本相同,但对粪球菌的作用弱于青霉素。脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳博德特氏菌、布鲁氏菌、变形杆菌和沙门氏菌等革兰氏阴性菌都对本品敏感。大多数大肠杆菌和一些志贺氏菌对本品也敏感,但后者可迅速产生耐药性。氨苄青霉素对军团菌和胎儿弯曲杆菌有抗菌作用。除脆弱拟杆菌外,其他绝大多数厌氧革兰杆菌对本品敏感。

药物动力学

肌肉注射0.5g氨苄青霉素后,0.5 ~ l小时内血药浓度达峰值,峰值浓度为12 (7 ~ 14) μ g/ml。6小时的血药浓度为0.5微克/毫升。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血浆浓度分别为17和0.6μg/ml。本品对胃酸相当稳定,故口服后吸收良好,但受食物影响。空腹口服lg后,血浆浓度在2小时内达到峰值7.6μg/ml,6小时内达到65438±0.65438±0μg/ml。T1/2为1.5小时。按体重肌注10mg/kg和25mg/kg后1小时,血药浓度达高峰,分别为20和60μg/ml,T1/2为1.7 ~ 4小时。孕妇血清中氨苄青霉素浓度明显低于非孕妇。氨苄青霉素在体内分布均匀。细菌性脑膜炎患者每天按体重静脉注射150mg/kg,前三天脑脊液中浓度可达2.9μg/ml,以后随着炎症的减轻浓度会下降。正常脑脊液中只含有少量氨苄青霉素。本品可通过胎盘到达胎儿循环,并可在羊水中有持续的浓度。肺部感染患者支气管分泌物中的浓度为同期血液浓度的1/50。胸腹水、关节腔积液、房水和乳汁中都含有相当数量的本品。伤寒带菌者B管胆汁平均浓度是血药浓度的3倍以上,最高可达17.8倍。本品配送量为0.28L/kg。蛋白质结合率为20 ~ 25%。12 ~ 50%本品在肝脏代谢。氨苄西林的肾脏清除率略低于青霉素,部分通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌。口服后24小时,20 ~ 60%的氨苄西林经尿液排出,肌肉注射排出50%,静脉注射排出70%。少量(0.1%)从胆汁中排出。丙磺舒可减缓本品在肾脏中的清除。氨苄西林可通过血液透析清除,但腹膜透析对本品清除无影响。

指示

可用于治疗呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。由敏感细菌引起。

剂量

1.成人肌肉注射剂量为每日2 ~ 4g,分四次给予;静脉注射剂量每日4 ~ 12g,分2 ~ 4次,每日最大剂量16g。

2.儿童肌注剂量为每日50 ~ 100 mg/kg,分4次;静脉给药剂量为每日100 ~ 200mg/kg,分2 ~ 4次,每日最大剂量为300mg/kg。

3.足月新生儿每次按体重12.5 ~ 50mg/kg进行肌肉注射或缓慢静脉注射;出生后48小时内每12小时;从第三天到第二周每8小时一次,此后每6小时一次。早产儿第一周、1 ~ 4周及以上按体重分别为12.5 ~ 50mg/kg每次,12小时一次,8小时一次,6小时一次。

4.氨苄西林在肾功能衰竭和晚期肾功能衰竭患者中的半衰期可从1.5小时延长至正常人的7-20小时,因此当GFR分别为10-15 ml/min和小于10ml/min时,氨苄西林的给药间隔应延长至6-65438。

5.成人每日口服2 ~ 4g,分4次服用;儿童每日50 ~ 100 mg/kg,分四次服用。

[制剂及规格]以氨苄西林计。氨苄西林钠胶囊(1) 0.25g (2) 0.5g

注射用氨苄西林钠(1) 0.5g(2) 1g

口服:0.25-1g一次,一日4次;肌肉注射:每日4-6g,分4次;静脉滴注:每日4-12g,分2-4次,儿童每日100-150mg/kg。

禁止小心

对青霉素过敏的人不宜使用。

管理说明

参见青霉素钠。妊娠晚期孕妇应用氨苄青霉素可降低血浆中结合型雌激素的浓度,但对非结合型雌激素和孕酮无影响。

反作用

本品的不良反应与青霉素钠相似,过敏反应更常见。皮疹是最常见的反应,多发生在服药后5天。它是荨麻疹或斑丘疹。前者是典型的青霉素过敏反应皮疹,后者对氨苄青霉素有一定的特异性。注射后皮疹发生率高于口服。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。使用本品时易出现皮疹,因此本品不能用于这些患者。粒细胞减少症和血小板减少症在使用氨苄青霉素的患者中很少见,氨苄青霉素相关的肠炎也极为罕见。少数患者血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量静脉注射氨苄青霉素可引起惊厥等神经系统毒性症状,婴儿注射氨苄青霉素后可出现颅内压增高,表现为烟囱隆起。非常大量的氨苄青霉素可能出现听力损伤,但氨苄青霉素的耳毒性尚未最终确定。氨苄青霉素引起的间质性肾炎也有报道。

氨苄西林不良反应的预防和处理同青霉素钠。

可引起皮疹、药物热、寒战、面部潮红苍白、喘息、呼吸困难、心悸、胸闷、发绀、腹痛、过敏性休克等。口服后,1例可出现恶心、呕吐、腹泻。少数患者可能出现白细胞减少、血清转氨酶暂时升高、急性腮腺肿胀和肾功能异常。

氨苄青霉素皮疹发病率为3.1 ~ 18%,常出现在开始治疗后7 ~ 12天,由过敏反应引起。斑丘疹占整个皮疹的2/3。单核细胞增多症患者斑丘疹和紫癜性皮疹的发生率为42 ~ 100%,肾功能不全患者皮疹的发生率也较高。

药疹的发病与用药的持续时间和剂量无关,与感染的疾病、年龄、性别有关。伤寒患者和革兰阴性杆菌败血症患者的药疹发生率最高。结缔组织病、白血病、肿瘤合并感染次之,肝胆、尿路感染患者药疹高于胃肠道、呼吸道感染患者。病毒性疾病、流行性出血热、脑炎、传染性单核细胞增多症患者的药疹发生率明显较高。50岁以下人群药疹发病率明显高于50岁以上人群(17.5%比5.4%) (P < 0.01),女性发病率明显高于男性(分别为16.8%和7.3%,P < 0.01)。

少数患者可出现肾病,这是一种免疫反应。免疫复合物和补体成分可沉积在肾小球和血管中,导致肾小球肾炎。有报道称,静脉注射氨苄西林钠促进了高血压的迅速恶化。分析表明,氨苄青霉素易引起过敏性间质性肾炎,肾素升高,导致继发性高血压。口服本品1周后,约有11%的患者出现腹泻。转氨酶升高的患者有1/4。陈风云报道,8名患者因其他感染性疾病静脉注射氨苄青霉素。吃了药后,都出现了皮肤瘙痒和形状不一的皮疹,还出现了不同程度的肝损伤。其中2例原肝炎患者因病情加重死亡。日本学者指出,药物性过敏性肝损伤是由于药物对肝脏的直接损伤,改变了肝细胞的某些细胞膜成分,游离的载体蛋白与药物结合获得抗原性,从而引起过敏性肝损伤。尿路感染患者在治疗过程中可能出现变形杆菌、气单胞菌和白色念珠菌的双重感染。

相互作用参见青霉素钠。

(1)氨苄青霉素和氯霉素联合应用对流感杆菌有不同的体外抗菌作用。在高浓度(5 ~ 10μ g/ml)时,氯霉素对本品无拮抗作用,在低浓度(1 ~ 2μ g/ml)时,可减弱氨苄西林的杀菌作用,但对氯霉素无抗菌作用。氨苄青霉素与氯霉素联用对脑膜炎球菌21株体外抗菌活性的影响如下:拮抗菌株13株,累积菌株5株,协同菌株3株。只有1株对21株肺炎球菌表现出拮抗作用,14株表现出累积作用,6株表现出协同作用。林可霉素能抑制氨苄西林对金黄色葡萄球菌的体外抗菌作用。卡那霉素能增强氨苄青霉素对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌的体外抗菌作用。庆大霉素能加速氨苄青霉素对B族链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产β-内酰胺酶淋球菌的最低抑制浓度为64μg/ml,联合应用克拉维酸可使这两种青霉素的最低抑制浓度降至4μg/ml。

(2)本品与下列药物配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀酸氯霉素、琥乙红霉素、乳糖酸、四环素注射液、新霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼、水解蛋白、氯化钙。维生素C、含氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠,这些药物可使氨苄青霉素失去活性。

(3)别嘌醇可增加氨苄青霉素皮疹反应的发生率,尤其在高尿酸血症时。氯霉素和氨苄青霉素合用时,远期后遗症的发生率比单独使用时高。

(4)氨苄青霉素可刺激雌激素代谢或减少其肠、肝循环,从而降低口服避孕药的作用。

儿童用药和老年患者用药

老年患者应根据肾功能调整用药剂量或用药间隔。

需要注意的事项

1.每次开始使用该产品前,患者必须进行青霉素皮试。2.对头孢菌素过敏者和有哮喘、湿疹、花粉热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物存在交叉过敏反应。如果出现过敏反应,立即停止使用本产品,并采取相应措施。4.肾功能不全患者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间隔。5.对于怀疑伴有梅毒损害的淋病患者,应在使用本品前进行暗场检查,并至少连续四个月每月进行一次血清检查。6.长期或大剂量应用本品应定期检查肝、肾、造血系统功能,检测血清钾或钠。7.实验室指标干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可出现假阳性,但糖化酶试验方法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

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