左旋西替利嗪，一种抗组胺药。

商品名Xyral，Dimin

l-西替利嗪是西替利嗪在体内的左旋形式，口服吸收入血后与血浆蛋白结合率高。L-西替利嗪口服65438±0小时后效果明显，分别持续24.4小时，服药后6小时内药效达到高峰。药代动力学研究证实，由等量的两种对映体组成的外消旋西替利嗪在体内代谢，不经过肝脏。口服左西替利嗪4小时和8小时后，血药浓度几乎是右西替利嗪的2倍，其代谢产物主要通过尿液排出。口服32小时后，50%-60%的药物经尿液排出，少量经粪便排出。

药理机制L-西替利嗪由比利时UCB公司开发，与非索非那定、地氯雷他定、依氟利嗪并列为第三代抗过敏药。由于它是西替利嗪的左旋形式，其药理作用与西替利嗪相似，但副作用较少。西替利嗪具有轻度中枢神经系统抑制作用。研究表明，西替利嗪对中枢神经系统的抑制作用主要与其右旋形式与脑内相关受体的亲和力有关，因此西替利嗪的单一光学异构体左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等副作用，但其抗组胺活性仍与西替利嗪相似。左西替利嗪的抗过敏作用强于其他抗过敏药物，因为其广泛的药理机制。除了对H1受体的强烈拮抗作用，左西替利嗪还具有其他抗过敏机制。与哮喘相关的药理机制包括抑制气道中以嗜酸性粒细胞为主的炎症细胞的聚集和浸润、抑制肥大细胞/嗜碱性粒细胞的脱颗粒反应、抑制迟发性哮喘反应和增强β2肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用。

为了研究西替利嗪对映体的治疗效果，在健康成人志愿者中用西替利嗪、左西替利嗪和左西替利嗪(Ucb28557)进行了随机、双盲和交叉试验。结果表明，西替利嗪和左西替利嗪对组胺引起的皮疹和潮红有显著的抑制作用，左西替利嗪2.5mg的抗组胺活性优于左西替利嗪5mg，提示左西替利嗪为左西替利嗪。

左西替利嗪的临床应用于2006年2月上市5438+0。它是第三代抗组胺药，也是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体。主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等。它具有起效快、作用强而持久、副作用少的优点。

用法用量临床常用剂量为成人5mg，每日1次。

无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；第二代抗组胺药(如特非那定、阿咪达唑等)无抗心律失常作用。)被发现。

注意事项适用人群广，可用于孕妇和哺乳期妇女。美国FDA将其归类为B类(相对安全)用于孕妇，临床上对儿童(包括婴儿)也是安全的。