伊潘立酮上市了吗？
伊潘立酮片剂的上市批准是基于伊潘立酮的III期临床研究的结果，伊潘立酮是一种安慰剂对照的积极控制超过3，000名患者的精神分裂症患者的症状和安全性的药物。Imperidone是一种混合多巴胺D2/5-羟色胺5HT2A受体阻滞剂，是一种非典型抗精神病药。Imperidone以高亲和力结合5-羟色胺5HT2A和多巴胺D2和D3受体(Ki值分别为5.6、6.3和7.1nM)。
Imperidone对多巴胺D4和5-羟色胺5HT6、5HT7和去甲肾上腺素nα 1受体的亲和力中等(Ki值分别为25、43、22和36nM)，对5HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体的亲和力低(Ki值分别为65438±65438±0000nm)。Imperidone通过阻断多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT1A和去甲肾上腺素NEα1/α2c受体发挥作用。伊潘立酮代谢物P88的亲和力通常小于或等于母体化合物，而代谢物P95仅对5HT2A、NEα1A、NEα1B、NEα1D和NEα2C受体有亲和力(Ki值分别为3.91、4.7、2.7和4.7nM)。
Imperidone是5-羟色胺和多巴胺D2受体的拮抗剂。在三个短期和三个长期临床试验中，超过2 000名患者参与了试验，伊潘立酮的效果优于目前使用的抗精神病药物，副作用更少。通过两项安慰剂对照短期(4周和6周)临床研究评估了伊潘立酮治疗精神分裂症的疗效。两项研究选取的患者均符合DSM-ⅲ/ⅳ标准，伊潘立酮日剂量12 ~ 24 mg明显优于安慰剂。伊潘立酮的推荐剂量范围为12 ~ 24mg/天。
与目前使用的抗精神病药物相比，短期和长期安全性试验结果表明，伊潘立酮的副作用更少，患者的体重增加更低，伊潘立酮不诱发糖尿病，患者的锥体外系症状更少(无静坐不能症，无高泌乳素血症，嗜睡减少，认知下降更少)。但伊潘立酮也能延长QT间期。