托拉塞米片说明书
托拉塞米片产品介绍通用名:托拉塞米片
制造商:南京郑可制药有限公司
批准文号:国药准字H20052493
药品规格:10mg*12片。
药价:￥21元。
托拉塞米片的通用名说明书托拉塞米片
产品名称托拉塞米片(特苏明)
英文名TorasideTablets
拼音全码托拉塞米片(特苏敏)
主要成分托拉塞米。
分子式:C16H20N4O3S。
分子量:348.43
特征托拉塞米片(特苏明)为白色或类白色片剂。
适应症/功能主治:主要用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病引起的水肿患者，也用于原发性高血压患者。
规格型号10mg*12s
用法用量:1。充血性心力衰竭、肾功能衰竭、肾脏疾病引起的水肿:一般初始剂量为10mg，每日一次，早晨口服。以后会根据病情调整剂量，一般不超过每天200mg。2.肝硬化腹水:一般初始剂量为10mg，每日晨起口服一次，与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。3.原发性高血压:一般初始剂量为5mg，每日1次，口服。如果4周内降压效果不够，可增加剂量至10mg，每日1次，口服。如果降压效果仍不足，应加用其他降压药。
不良反应常见的不良反应有头痛、头晕、乏力、食欲不振、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻。长期大量使用可能导致水电解质失衡。在治疗的初始阶段和老年患者中，经常出现多尿。有些病人患有低血压、精神障碍、由于血液浓缩和心律失常引起的血栓性并发症、心绞痛、急性心肌梗塞或由心或脑缺血引起的晕厥。低钾饮食、呕吐、腹泻、过量使用泻药、肝功能异常的患者可出现低钾血症。个别患者可出现皮肤过敏、偶发性瘙痒、皮疹、光敏反应、罕见口干、肢体感觉异常和视力损害。
肾功能衰竭和无尿患者、肝前昏迷或肝昏迷患者禁用，妥拉沙胺片(特舒明)和磺脲类药物过敏患者、低血压、低血容量、低钾血症或低钠血症患者以及严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用妥拉沙胺片(特舒明)。
注意事项1、托拉塞米片(特舒明)使用者应定期检查血电解质(尤其是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。2.在托拉塞米片(特舒明)开始治疗前必须纠正排尿困难，特别是老年患者或治疗开始时，应仔细监测与电解质和血容量不足有关的症状和血浓度。3.肝硬化腹水患者使用托拉塞米片利尿时应住院。如果这些患者排尿过快，会导致严重的电解质紊乱和肝昏迷。4.托拉塞米片与醛固酮拮抗剂或保钾药物联用可预防低钾血症和代谢性碱中毒。5.前列腺肥大患者排尿困难，用托拉塞米片增加尿量可导致尿潴留和膀胱扩张。6.在开始使用托拉塞米片(泰素敏)治疗时，或当其他药物改用托拉塞米片(泰素敏)或开始新的辅助药物治疗时，个体的警觉性会受到影响(例如在驾驶车辆或操作机器时)。
尚不清楚儿童用药对儿童是否安全有效。
老年患者服用托拉塞米片的疗效和安全性与成人无差异，但需特别注意老年患者服用托拉塞米片早期的血压、电解质和排尿困难的监测。
不建议孕妇和哺乳期妇女使用托拉塞米片。
药物相互作用1与托拉塞米片(特苏明)引起的低钾可加重强心苷的不良反应。2.托拉塞米片(特苏明)可增强盐、糖皮质激素和泻药的钾消耗。3.非甾体抗炎药(如吲哚美辛)和丙磺舒可降低托拉塞米片的利尿和降压作用。4、托拉塞米片(特苏明)可以加强降压药的作用。5.连续使用托拉塞米片(特舒明)或与血管紧张素转换酶抑制剂联合使用可能会导致血压过度下降。6、托拉塞米片(特苏明)可降低抗糖尿病药物的作用。7.托拉塞米片(特苏明)在高剂量使用时可能会加重氨基糖苷类抗生素(如卡那霉素、庆大霉素和妥布霉素)、顺铂制剂和头孢菌素的耳毒性和肾毒性。8、托拉塞米片(特苏明)可加强箭毒样肌松药和茶碱类药物的作用。9、托拉塞米片(特苏明)可降低去甲肾上腺素和肾上腺素的作用。10，患者使用大剂量水杨酸盐时，托拉塞米片(特舒明)可增加水杨酸盐的毒性。
药物过量:体液和电解质的流失可能导致嗜睡、电解质紊乱和胃肠道症状。治疗:对症支持治疗，及时补充体液和电解质，动态监测电解质。
药理毒理机制托拉塞米片(特苏明)为磺酰脲类吡啶类利尿剂，作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-载体系统，增加尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄，但对肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无明显影响。药效学托拉塞米片(特苏明)对大鼠和犬有很强的利尿作用。在这两种动物中，尿量和尿电解质排泄量与剂量的对数成线性关系。笨笨的低有效剂量大鼠为0.2mg/kg，犬小于0.1mg/kg，大剂量为10mg/kg。从药理重量来看，托拉塞米片(特舒明)的利尿作用在大鼠体内是呋塞米的9-40倍，在犬体内是呋塞米的10倍。利尿作用在大鼠中持续约2小时，在狗中持续超过8小时。口服65，438+00 mg/kg，持续65，438+05天，托拉塞米片(特舒明)的利尿作用不会减弱。狗静脉注射托拉塞米(1，3，10 mg/kg)对收缩压、舒张压、平均血压、心率、呼吸率、呼吸压和心电图无明显影响。对致癌大鼠和小鼠进行终身致癌试验，分别给予托拉塞米片(特苏明)9mg/kg/天和32mg/kg/天，肿瘤发生率不增加。按体重计算，剂量为人体剂量20毫克的27-96倍；基于体表面积的5-8倍。致突变性托拉塞米及其主要代谢产物经Ames试验、染色体畸变试验和人淋巴姐妹染色单体互换试验、仓鼠和小鼠骨髓细胞核异常试验、小鼠和大鼠非常规DNA合成试验等检测。，结果都是非诱变的。生殖毒性:25毫克/千克/天的剂量对雌性和雄性大鼠的生殖性能无不利影响。大鼠剂量为5毫克/千克/天，家兔剂量为1.6毫克/千克/天，均无胎儿毒性或致畸作用。当大鼠和家兔的剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体的平均体重下降，胎儿吸收和骨化延迟时间增加。长期毒性大鼠口服托拉塞米0.2，1，5，25mg/kg，12个月。5mg/kg以上组体重增长受到抑制，总蛋白和Cl-下降，尿素氮升高，病理检查肾表面呈颗粒状，肾小管扩张伴有细胞浸润和纤维化，25mg/kg组K+下降。狗被给予托拉塞米0.01、0.08和0.4毫克/千克/天，持续12个月。在0.4mg/kg剂量组中，所有雄性狗都有鼻干燥。病理检查显示，0.4mg/kg的公犬和0.08mg/kg以上的母犬出现肾小管变性、扩张、细胞浸润、钙化和纤维化。听力、眼科、生理、肾功能等检查未见托拉塞米片相关变化。
药代动力学托拉塞米的生物利用度约为80%，受试者之间差异很小，95%CI为75%-89%。药物吸收后首过效应不明显，口服后1小时血药浓度达到峰值。在2.5mg-200mg的剂量范围内，Cmax和AUC与剂量成正比。同时服药和进食可使达峰时间延迟30分钟，但AUC和利尿作用不受影响。特别是肾功能和肝功能异常不会影响托拉塞米的吸收。在正常成人和轻中度肾功能不全和心功能不全患者中，托拉塞米的血浆分布容积为12L-15L。在肝功能不全的患者中，血浆分布体积加倍。在正常人中，托拉塞米的血浆清除半衰期为3.5小时。托拉塞米主要通过肝脏代谢(约占总清除率的80%)和分泌到尿液中(在肾功能正常的情况下约占20%)被消除。托拉塞米的主要代谢物是没有生物活性的羧酸衍生物。另外两种代谢产物具有一定的利尿活性，但从临床角度来看，药物代谢意味着药物作用的终止。托拉塞米的血浆蛋白结合率很高(>；99%)，少量药物可通过肾小球过滤到原尿中。托拉塞米主要通过近曲小管排泄到尿液中，并从肾脏中清除。在失代偿性充血性心力衰竭患者中，托拉塞米的肝肾清除率下降，这可能是由于肝脏充血，肾血流量减少所致。在这些患者中，托拉塞米的总清除率仅为正常人的50%，同时药物的血浆半衰期和AUC也相应增加。由于肾清除率降低，分泌到作用部位的药物和尿钠排泄量也相应减少。在肾衰竭患者中，托拉塞米的肾清除率显著降低，但总血浆清除率变化不大。分泌到作用部位的药物和尿钠排泄相应减少。如果给予更高的剂量，仍然可以达到利尿的效果。由于肝脏的代谢清除率不受影响，托拉塞米的总体血浆清除率和血浆半衰期保持不变。在肝硬化患者中，托拉塞米的血浆分布体积、半衰期和肾脏清除率增加，但总清除率保持不变。老年人托拉塞米的药代动力学特征与年轻人相似，只是肾功能不全导致肾清除率降低，但血浆总清除率和清除半衰期保持不变。
储存在阴凉干燥处密封保存。
包装铝塑包装，10mg/片，12片/盒。
有效期为24个月
批准文号:国药准字H20052493
南京郑可制药有限公司
托拉塞米片(特斯明)的疗效和作用托拉塞米片(特斯明)用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病引起的水肿患者，也用于原发性高血压患者。
托拉塞米片服用常见高血压药物的副作用一直是患者特别是高血压患者比较关心的问题。如果在药物治疗过程中副作用明显，刺激性强，会给他们带来不必要的麻烦和困扰，对他们来说也是一种负担。托拉塞米片作为治疗高血压的常用药物，那么，托拉塞米片有哪些副作用呢？
托拉塞米片的副作用一般持续时间较短，与年龄、性别、种族或疗程无关。停止服用该产品的最常见原因是头晕、头痛、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、高尿酸血症、低钾血症、极度口渴、血容量不足、阳痿、食管出血和消化道障碍。因上述不良反应而停药率为0.1%-0.5%。在临床试验中，不能排除与药物相关的严重不良事件，如房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、消化道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、低血容量、旁路血栓形成、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速。
托拉塞米片的毒性和副作用非常小。虽然是用珍贵的西药原料制成的纯西药制剂，但是安全性还是很高的。但由于此药偏寒，脾胃虚寒的患者如果服用，会出现很多肠胃不适，如恶心、呕吐或流涎等。这种情况下，需要少服或配合一些祛寒的中药服用，但一定要在医生的指导下正确服用。
在临床试验中，不能排除与药物相关的严重不良事件，如房颤、胸痛、腹泻、洋地黄中毒、消化道出血、高血糖、高尿酸血症、低钾血症、低血压、低血容量、旁路血栓形成、皮疹、直肠出血、晕厥和室性心动过速。虽然使用托拉塞米片存在一些副作用，但托拉塞米不良反应发生率低，一般持续时间短，因此托拉塞米片是一种值得在临床上推广的高效利尿剂。