南京康海药业有限公司相关药品

产品编号:SK-001

批准文号:国药准字H20030357

产品介绍:

性状本品为白色或微黄色块状物。

药理学和毒理学

药理作用:

本品为细胞毒性抗肿瘤药物，可促进微管二聚体的组装并阻止其解聚，还可导致整个细胞周期中微管的异常排列和细胞分裂时微管星状体的生成，从而阻止细胞分裂，抑制肿瘤生长。

毒理学研究:

遗传毒性:体外(人淋巴细胞染色体畸变试验)和体内(小鼠微核试验)试验表明紫杉醇是一种诱变剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中无致突变性。

生殖毒性:在交配前和交配期间给大鼠服用紫杉醇，剂量为65，438+0mg/kg/天或以上(约为临床日推荐最大剂量的0.04倍)，可导致雌、雄大鼠生育能力的损害。在此剂量下，本品可引起生育力和生殖指数下降，胚胎毒性增加。紫杉醇(3mg/kg/天，按体表面积换算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍)可引起宫内死亡、吸收增加胎儿和死胎等胚胎和胎儿毒性，同时可见母体毒性。当剂量为1mg/kg/天时(按体表面积换算，约为临床日推荐最大剂量的1/15)，未观察到致畸作用。在较高剂量时，由于大量胎儿死亡，无法评估本品的致畸作用。没有充分且严格对照的孕妇临床研究数据。如果患者在怀孕期间使用本品或在使用本品期间怀孕，应告知其本品对胎儿的潜在危害。接受本品的育龄妇女应避免怀孕。

尚不清楚该产品是否从母乳中排出。大鼠在分娩后第9-10天静脉注射碳-14标记的紫杉醇，显示乳汁中的辐射浓度高于血浆中的辐射浓度，并与血浆浓度平行下降。鉴于许多药物可从母乳中排出，且本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，建议在接受本品时停止母乳喂养。

药物动力学

据文献报道，肿瘤患者输注紫杉醇后血浆中的药物为双相消除，平均消除半衰期为5.3-17.4小时。89%-98%的药物与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量和输注时间有关，只有少量原药经尿排出。

适应

本品可用于卵巢癌的一线化疗，以及未来转移性卵巢癌的治疗。作为一线化疗，本品也可与顺铂联合使用。

该产品也可用于使用含阿霉素的标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或用于复发患者的治疗。

本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。

剂量

通常的剂量是135—175毫克/平方米。使用前，在瓶中加入10 ml的5%葡萄糖溶液，置于脂质体专用振荡器中(振荡频率为20Hz，振幅:X轴方向7cm，Y轴方向7cm，Z轴方向4cm)，振荡5分钟。完全溶解后，注入25438+00毫升。为防止紫杉醇可能出现的过敏反应，请在使用本品前30分钟进行以下预处理:静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西咪替丁300毫克。

反作用

1.过敏反应:表现为脸红、皮疹、呼吸困难、低血压和心动过速。如出现严重过敏反应，应停药治疗。过敏患者不应再次使用本产品。

2.骨髓抑制:是主要的剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少和罕见的血小板减少，一般发生在给药后8-10天。严重中性粒细胞减少症的发生率为47%，严重血小板减少症的发生率为5%，贫血更为常见。

3.神经毒性:周围神经病变的发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重神经毒性的发生率为6%。

4.心血管毒性:可出现低血压和短时间无症状的心动过缓，肌肉和关节疼痛，发生率为55%，好发于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

5.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻和粘膜炎的发生率分别为59%、43%和39%，一般为轻、中度。

6.肝毒性:谷丙转氨酶、谷草转氨酶和AKP升高。

7.脱发:发病率为80%。

8.局部反应:注射药物的静脉局部发炎，药物外渗。

禁忌

1，紫杉醇药物过敏禁用。

2、中性粒细胞低于1500 /mm3者禁用。

需要注意的事项

1.用药期间应定期检查外周血象和肝功能。

2.本品只能用5%葡萄糖注射液溶解稀释，不能用生理盐水或其他溶液溶解稀释，以免脂质体聚集。本品溶于5%葡萄糖注射液后，在室温(25℃)和室内光照下24小时内稳定。

3、肝功能异常者慎用。

孕妇和哺乳期妇女用药

没有针对孕妇的系统研究。如果用于孕妇或在使用本品期间患者正在怀孕，应立即告知患者潜在的危险。如果哺乳期妇女使用本产品，他们必须停止母乳喂养。

老年人用药没有相关实验，也没有可靠的参考。

药物相互作用

药代动力学数据显示，给予顺铂后，本品的清除率降低约30%。骨髓毒性更严重。同时，酮康唑影响本品的代谢。

过量

没有相应的解药。用药过量的主要和可预测的并发症包括骨髓抑制、周围神经毒性和粘膜炎。

规格30毫克/瓶

储存于2-8℃避光密闭处。

包装采用白底白纸板盒包装，每小盒1瓶，每箱8小盒。